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索利那新的藥代動力學

索利那新口服后2周起效。多劑口服，作用持續時間少于2周。達峰時間為3～8h。口服片劑5mg、10mg后，穩態血藥濃度分別為32.3ng/ml、62.9ng/ml。藥物曲線下面積為411～1839(ng·h)/ml。口服生物利用度約90%，分布容積為599～671L。藥物主要與α1酸性糖蛋白結合，血漿蛋白結合率為98%。主要經CYP 3A4在肝臟代謝，活性代謝物4R-羥化索利那新的濃度很低。約3%～6%的藥物隨尿液排泄，22.5%從糞便排出。總體清除率為9.4L/h。半衰期β相約40～68h，嚴重腎功能損害者可延長1.6倍。

索利那新的適應證

用于治療伴有尿急、尿頻、急迫性尿失禁的膀胱過動癥。

索利那新的禁忌證

1.對索利那新過敏者。

2.胃潴留患者。

3.尿潴留患者。

4.未控制的閉角性青光眼患者。

5.重度肝損害者不推薦使用。

注意事項

1.(1)有QT間期延長病史者。(2)肝、腎功能損害者。(3)己控制的閉角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均選自國外資料)3.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

2.藥物對妊娠的影響：動物實驗證實，索利那新有致畸性或胚胎毒性，但尚無人類的相關研究。孕婦用藥應權衡利弊。美國藥品和食品管理局(FDA)對索利那新的妊娠安全性分級為C級。

3.藥物對哺乳的影響：動物(小鼠)實驗表明，索利那新可泌入乳汁，哺乳期給藥(一日100mg或更高劑量)，可致胎仔圍產期和產后存活率下降、體重增加減緩、身體發育延遲。尚缺乏人類的相關資料，建議哺乳婦女用藥時停止哺乳或停用藥物。

索利那新的不良反應

1.可引起QT間期延長。

2.中樞神經系統：較少見頭痛。

3.代謝/內分泌系統：可見出汗增加。

4.胃腸道：(1)有研究，可見口干(27%～38%)、便秘(16%);有1.4%～3.9%的患者用藥后出現消化不良(發生率與劑量相關)。(2)服用索利那新10mg的患者有3.3%出現惡心。

5.呼吸系統：可出現鼻粘膜干燥(5%)。

6.泌尿生殖系統：(1)有研究，可見排尿困難(5%)、尿潴留(5%)。(2)服用索利那新10mg的患者有4.8%出現尿道感染。

7.皮膚：單劑口服10mg后，腎功能損害者可出現凹陷性水腫。

8.眼：有5%～16%的患者出現視物模糊。

索利那新的用法用量

1.口服給藥：推薦初始劑量一次5mg，一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。****有效和耐受劑量為一次5～10mg，一日1次。更大的劑量(如20mg，一日1次)會更有效，但不良反應的發生率也更高。腎功能不全時劑量：嚴重腎功能損害者(肌酐清除率<30ml/min)，一日用量不應超過5mg。肝功能不全時劑量：中度肝損害者應減量,一日用量不超過5mg;重度肝損害者不推薦使用。

2.老年人劑量：老年人重復用藥可發生累積，需要減量。

索利那新與其它藥物的相互作用

酮康酮康唑可抑制CYP 3A4介導的索利那新代謝，使索利那新血藥濃度升高。兩者合用時，索利那新劑量不應超過一日5mg。